Pågående projekt

Dicot driver nu projektet med att utveckla Libiguin™ mot ett registrerat läkemedel.

Dicot driver ett projekt med syfte att utveckla Libiguin™ mot ett registrerat läkemedel. Dicot har valt den semisyntetiska libiguinen DIC2024 som kandidatsubstans.

Ett prekliniskt utvecklingsprogram pågår och där studeras substansens farmakologi och kinetik både in vitro i enklare cell modeller och in vivo i djurmodeller relevanta för de sjukdomsområden som Dicot siktar på med DIC2024. Inom detta program genomförs också en omfattande säkerhetsutvärdering för att utreda eventuella toxiska effekter, dessa tester måste slutföras innan man kan ansöka om tillstånd att starta en klinisk Fas 1 prövning.

Råvaran till Libiguin™

Läkemedelssubstansen Libiguin™ identifierades ursprungligen ur en dekokt från rötterna av trädet Neobeguea Mahafalensis från södra Madagaskar. Dekokten innehöll så många olika substanser att det tog flera år för Dicot AB att slutligen identifiera och rena fram den molekyl som gav den ökade sexuella förmågan hos männen på Madagaskar. Det går inte att använda sig av dessa rötter som råvara för storskalig tillverkning av läkemedlet Libiguin™. De innehåller för låga halter Libiguiner för att extraktion i större skala ska vara möjlig samt att rötterna inte kan skördas på ett hållbart sätt utan att skada träden.

Dicot AB har identifierat liknande molekyler, så kallade fragmaliner, som kan extraheras fram ur fröer från andra trädslag. Fragmalinerna i sig har inte den önskade farmakologiska effekten men de syntetiseras vidare i ett antal steg till Libiguinmolekyler som är den läkemedelssubstans som används i läkemedelsprodukten.

Fröer kan skördas på ett hållbart sätt och ger även säsongsarbete till lokalbefolkningen. Träden växter vilt i Afrika i ett antal länder söder om Sahara och fröerna används inte i någon nämnvärd utsträckning av lokalbefolkningen, varvid Dicot AB inte konkurrerar negativt om råvarukällan.

Dicot följer ”Nagoya protocol on Access and Benefit Sharinghttps://www.cbd.int/abs/. Nagoyaprotokollet reglerar hur den genetiska resursen inhämtas, hur den används inom forskning och produktutveckling samt hur vinster från användningen fördelas.

Det är för att säkerställa att insamlingen/skörd av fröer sker korrekt och hållbart samt att ursprungsländer och byar där fröerna växer ska gagnas både under utvecklingsstadiet samt från den framtida kommersialiseringen av läkemedlet Libiguin™.

Aktiviteterna kring insamling av fröer koordineras av Dicot ABs samarbetspartner Parceval i Sydafrika, https://parceval.co.za/.

Fotot visar när de frukterna som skördats öppnas och fröerna tas ut.

Fröerna tas ut

Foto: Eco-Micaia Ltd

Läkemedelssubstansen Libiguin™

Efter att Libiguin-molekylen identifierats har mycket tid och resurser lagts de senaste åren på att utveckla och skala upp tillverkningen av läkemedelssubstansen. Det är extraktionsbetingelser som har optimerats samt analysmetoder som har tagits fram. Det har krävts tekniker för att rena fram molekyler i de tidiga syntesstegen samt ett antal steg i den slutgiltiga kemiska syntesen som ändrats och optimerats för att gå över till mer miljövänliga kemikalier samt för att förbättra utbytet.

Efter optimering i lab-skala har mycket arbete lagts på att skala upp tillverkningsprocesserna. Efter att börjat i gram-skala har vi nu en process som per batch ger ca 0,5 - 1 kg av substansen Libiguin™. Först när processen skalats upp, går det att få fram tillräckligt mycket läkemedelssubstans för att det ska räcka till de planerad pre-kliniska försöken, bl.a. toxikologiska djurförsök samt senare de kliniska försöken i fas I.

Vi har nu kommit så långt i projektet att vi har säkrat upp leveranser av råvaran (fröer) samt har tillräckligt stabila tillverkningsprocesser för läkemedelssubstansen Libiguin™ för att gå vidare.

Formuleringsutveckling

Utveckling av en formulering av produkten pågår. I dagsläget är fokus på att ta fram en formulering som ska användas i de pre-kliniska försöken och som ska användas till fas I studier. Senare kommer ett fortsatt formuleringsutveckling ske, för att ta fram en formulering som passar bättre för en kommersiell produkt, som också kommer att användas i de fortsatta kliniska försöken.

This project has received funding from the European Union’s Horizon 2020 research and innovation programme under grant agreement No 867137.

Kontakta oss

Dicot AB
Dag Hammarskjölds Väg 30
SE-752 37 Uppsala SWEDEN
+46 (0) 70-663 60 09
info@dicot.se


Informationen hanteras enligt vår integritetspolicy.