Pågående projekt

Dicot driver nu projektet med att utveckla Libiguin™ mot ett registrerat läkemedel.

Dicot utvecklar läkemedelskandidaten Libiguin®, framtidens läkemedel för behandling av sexuella dysfunktioner hos män. Ett prekliniskt utvecklingsprogram pågår, där substansens farmakologi och kinetik studeras både in vitro i enklare cellmodeller och in vivo i djurmodeller relevanta för de sjukdomsområden som Dicot siktar på. Inom detta program genomförs också en omfattande säkerhetsutvärdering för att utreda eventuella toxiska effekter, dessa tester måste slutföras innan ansökan om tillstånd att starta en klinisk Fas 1 prövning kan genomföras.

Råvaran till Libiguin™

Läkemedelssubstansen Libiguin® identifierades ursprungligen ur en dekokt från rötterna av trädet Neobeguea Mahafalensis från södra Madagaskar. Att identifiera och rena fram den molekyl i dekokten som gav ökad sexuell förmåga hos männen på Madagaskar var tidskrävande då dekokten innehöll många olika substanser. Rötterna går dock inte att använda för storskalig tillverkning då de innehåller för låga halter av Libiguiner, samt att de inte kan skördas på ett hållbart sätt.

Dicot har identifierat liknande molekyler, så kallade fragmaliner, som kan extraheras fram ur fröer från andra trädslag. Fragmalinerna i sig har inte den önskade farmakologiska effekten men de syntetiseras vidare i ett antal steg till Libiguinmolekyler som är den läkemedelssubstans som används i läkemedelsprodukten.

Fröer kan skördas på ett hållbart sätt och ger även säsongsarbete till lokalbefolkningen. Träden växter vilt i Afrika i ett antal länder söder om Sahara och fröerna används inte i någon nämnvärd utsträckning av lokalbefolkningen, varvid Dicot inte konkurrerar negativt om råvarukällan.

Dicot följer ”Nagoya protocol on Access and Benefit Sharing” https://www.cbd.int/abs/. Nagoyaprotokollet reglerar hur den genetiska resursen inhämtas, hur den används inom forskning och produktutveckling samt hur vinster från användningen fördelas.

Det är för att säkerställa att insamlingen av fröer sker korrekt och hållbart samt att ursprungsländer och byar där fröerna växer ska gagnas både under utvecklingsstadiet samt från den framtida kommersialiseringen av läkemedlet.

Aktiviteterna kring insamling av fröer koordineras av Dicots samarbetspartner Parceval i Sydafrika, https://parceval.co.za/.

Fotot visar när de frukterna som skördats öppnas och fröerna tas ut.

Fröerna tas ut

Foto: Eco-Micaia Ltd

Läkemedelssubstansen Libiguin™

Efter att Libiguin-molekylen identifierats har mycket tid och resurser lagts på att utveckla och skala upp tillverkningen av läkemedelssubstansen. Det är extraktionsbetingelser som har optimerats samt analysmetoder som har tagits fram. Det har krävts tekniker för att rena fram molekyler i de tidiga syntesstegen samt ett antal steg i den slutgiltiga kemiska syntesen som ändrats och optimerats för att gå över till mer miljövänliga kemikalier samt för att förbättra utbytet.

Mycket arbete har lagts på att skala upp tillverkningsprocesserna, efter att börjat i gram-skala har Dicot en process som per batch ger ca 0,5 - 1 kg av substansen Libiguin®. Först när processen skalats upp, går det att få fram tillräckligt mycket läkemedelssubstans för att det ska räcka till de planerad pre-kliniska försöken, bl.a. toxikologiska djurförsök samt senare de kliniska försöken i fas I.

Formuleringsutveckling

Utveckling av en formulering av produkten pågår. I dagsläget är fokus på att ta fram en formulering som ska användas i de pre-kliniska försöken och som ska användas till fas I studier. Senare kommer en fortsatt formuleringsutveckling ske, för att ta fram en formulering som passar bättre för en kommersiell produkt, som också kommer att användas i de fortsatta kliniska försöken.

This project has received funding from the European Union’s Horizon 2020 research and innovation programme under grant agreement No 867137.

Kontakta oss

Dicot AB
Dag Hammarskjölds Väg 30
SE-752 37 Uppsala SWEDEN
+46 (0) 70-663 60 09
info@dicot.se


Informationen hanteras enligt vår integritetspolicy.